ГОЛОВНОЙ МОЗГ И НООТРОПЫ. ВОССТАНОВЛЕНИЕ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ — МИФ ИЛИ РЕАЛЬНОСТЬ?

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление)— средства, оказывающие положительно влияние на высшие интегративные функции мозга. Действие этой группы препаратов направлено на улучшение умственной деятельности, стимулирует обучаемость, способствуют улучшению памяти, повышают устойчивость мозга к гипоксии. Эти препараты широко распространены: по статистике Всемирной Организации Здравоохранения, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов. Важнейший механизм их действия — влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке. Несмотря на большое количество публикаций и исследований, многие до сих пор обсуждают целесообразность их использования.

История создания ноотропов.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

Пирацетам – первый препарат группы ноотрпоов. Его создатели бельгийские фармакологами К. Жиурджеа и V. Skondia в 1963 г начали его применение и  продемонстрировали эффекты улучшения памяти и облегчения процессов обучения. Пирацетам повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов. Только в 1972 году К. Жиурджеа предложил ввести для препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга понятие «ноотропы».

На сегодняшний день синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов этого класса (пирролидинового ряда). Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам.

Синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические.

Под действием ноотропов происходит синхронизация биопотенциалов мозга, что является необходимым компонентом и условием формирования условных рефлексов. Доказано, что под действием этой группы препаратов достоверно улучшаются данные электроэнцефалограммы, происходят изменения, соответствующие повышению уровня бодрствования, что связано с улучшением организации ритмической активности мозга.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Механизм действия ноотропов. Их классификация и применение.

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Однако единого механизма действия для всех ноотропов не существует.

Предполагается, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:

• воздействием на нейроны;
• улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в нервной ткани;
• антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием

Эти препараты способны стабилизировать мембраны нервных клеток за счет регуляции синтеза фосфолипидов и белков клеток. Еще один важный эффект – защитный, за счет подавления образования вредных свободных радикалов,

Ноотропы снижают потребность нейронов в кислороде в условиях нехватки кислорода, что повышает устойчивость нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов. Эта группа препаратов улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет оптимизации перехода эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и торможения агрегации тромбоцитов.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга:

• моноаминергическую (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина);
• холинергическую (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов);
• глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

Доказан также целый ряд дополнительных механизмов, в том числе нейрометаболический, когда улучшается проникновение питательных веществ в органы центральной и периферической нервной системы. При этом улучшается утилизация глюкозы (особенно в коре головного мозга), улучшается обмен нуклеиновых кислот, активируюется синтез АТФ, белка и РНК.

Препараты ноотропов действуют комплексно, положительно влияя на   улучшение информационного обмена в мозге, память, восприятие, внимание, мышление, повышают способности к обучению. Способность улучшать когнитивные функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений.

Эффекты ноотропов развиваются постепенно (после нескольких недель приема), поэтому их применяют длительными курсами.

Классификация ноотропов.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать функции памяти является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы).
2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
3. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (аикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут) и др.
5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
6. Нейропептиды и их аналоги: семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
9. Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
    • корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
    • общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин;
    • психостимуляторы: сальбутиамин;
    • антигипоксанты и антиоксиданты: — оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол).

полипренолы и препарат Ропрен^®: защищает головной мозг от развития метаболического ацидоза и предупреждают развитие глубоких нарушений энергетического обмена. Эффекты Ропрен^® сопоставимы с действием пирацетама. Ропрен^® обладает умеренными психоактивирующими свойствами, антидепрессантной активностью, способностью изменять подкрепляющие свойства головного мозга. 

Существует классификация ноотропов по преимущественному действию:

• ноотропы и ноотропоподобные вещества (лецитин, холин, клерегил, анирацетам), улучшающие функционирование холинэргической системы мозга – лечение дегенеративных заболеваний ЦНС;
• пирацетам, пиридитол – психоэнергезаторы. Данные лекарственные вещества стимулируют церебральный метаболизм и, прежде всего, энергетический обмен. Применяется при задержке умственного развития в детском возрасте, при травмах, ишемиях головного мозга;
• кавинтон и другие вазоактивные вещества используются при нарушениях мозгового кровообращения;
• ноотропоподобные вещества (оротовая кислота, никотиновая кислота и т.д.), участвующие только в некоторых видах метаболизма, сами включаются в метаболизм клетки. Используются как вспомогательные к терапии.